【中文名】吡喹酮

【CAS NO】55268-74-1

【质量标准】USP34/CPV2010

【性状】本品为白色或类白色结晶性粉末；味苦。

【药理作用】：

1、药效学　吡喹酮是较理想的新型广谱抗绦虫和抗血吸虫药，目前广泛用于世界各国。吡喹酮能是宿主体内血吸虫（包括日本分体血吸虫、曼式分体血吸虫、埃及分体血吸虫）向肝脏移动，并在肝组织中死亡。此外，对大多数绦虫及未成熟虫体均有良效。加之，对动物毒性极小，是较理想的抗寄生虫药物。

有实验证实，吡喹酮能被绦虫和吸虫迅速吸收，首先使寄生虫发生瞬间的强直性收缩，然后使合胞体外皮迅速形成空泡，并逐渐扩大，最终表皮糜烂，终至溶解。当试管内药物浓度达到治疗血清浓度（约0.3μg/ml）后30s即发生上述现象，但在体内则需15min。

皮层的空泡形成，绦虫进发生于虫体前端部位，而吸虫则发生于全部体表外皮，空泡形成只发生于合胞体层，随时间延长而扩大病变范围。皮层破坏后，影响虫体吸收与排泄功能，更重要的是其体表抗原暴露，从而易遭受宿主免疫攻击，促使虫体死亡。

除上述原发性变化外，吡喹酮还能引起继发性作用，使虫体表膜去极化，皮层碱性磷酸酶活性明显降低，以致葡萄糖的摄取受阻，内源性糖原耗竭。此外，吡喹酮尚可抑制虫体的核酸与蛋白质合成。

2、药动学　多种动物应用吡喹酮的研究表明：内服后几乎全部迅速由消化道吸收。血药峰值时间：犬为0.5~2h，绵羊约为2h。吸收后药物广泛分布于所有组织器官，其中以肝、肾最高，甚至能透过血脑屏障，且能进入犬的胆汁。吡喹酮在动物组织器官内的广泛分布，奠定了对寄生虫宿主各器官内（肌内、脑、腹膜腔、胆管和小肠）的绦虫幼虫和成虫的有效杀灭作用的基础。

吡喹酮主要在肝脏中迅速代谢为无活性的单羟化或多羟化代谢物，主要经尿排泄。极少量（犬为0.3%，绵羊为0.1%）原型药物从尿和粪便排泄。以同样剂量肌内或皮下注射，血浆中药物浓度维持时间更长。内服给药的半衰期分别为：黄牛7.7h，羊2.5h，猪1.1h，犬约3h，兔3.5h。

【适用症】本品为广谱抗吸虫和绦虫药物。适用于各种血吸虫病、华支睾吸虫病、肺吸虫病、姜片虫病以及绦虫病和囊虫病。

【用法与用量】吡喹酮片　内服：一次量，每1kg体重，牛、羊、猪10~35mg；犬、猫2.5~5mg；禽10~20mg。

吡喹酮粉　 内服：一次量，每1kg体重，牛、羊、猪10~35mg；犬、猫2.5~5mg。

吡喹酮预混剂（水产用）　拌饵投喂：一次量，每1kg体重，鱼0.05~0.1g，每3~4日1次，连用3天。

【注意事项】1、本品毒性虽极低，但高剂量偶可使动物血清谷丙转氨酶轻度升高。治疗血吸虫病时，个别牛会出现体温升高，肌震颤和瘤胃臌胀等现象。

　　　　　 2、大剂量皮下注射时，有时会出现局部刺激反应。犬、猫出现的全身反应（发生率为10%）为疼痛、呕吐、下痢、流涎、无力、昏睡等现象，但多能耐过。

【含量】≥98%
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